溃疡性结肠炎市场前景大好，2026年多达百亿美元

AK 止痛药非戈替尼（（Jyseleca；Galapagos/吉利德），在欧共体被首肯用做病患当中重度 UC。另一种用做病患当中重度 UC 的 JAK 止痛药乌帕替尼（Rinvoq；艾伯维）也在共同开发当中。相对来说于 JAK2 和 JAK3，这两种小儿品对 JAK1 的赖氨酸更强，因此只抑止某些信号通路。它们有望在不增加小儿效的情形，增加mg特别的毒性。

在 III 期 U-ACCOMPLISH 和 U-ACHIEVE 试验性当中，第 8 时为，给予乌帕替尼病患的病症分别有 33% 和 26% 超越了流行病学加剧，而疗效两组只有 4% 和 5% 的病症超越了流行病学加剧。此外，与给予疗效病患的病症相对来说，有更多给予乌帕替尼病患的病症在第52周超越流行病学加剧（15 毫克mg和 30 毫克mg的病症流行病学加剧率分作 42% 和 52%，而疗效两组仅为 12%）。

Etrasimod （Arena Pharmaceuticals）是一种每日一次用做病患当中重度 UC 的高剂量赖氨酸 S1P 蛋白平衡剂，以外恰巧同步进行 III 期试验性（ELEVATE UC 52 和 ELEVATE UC 12）。Etrasimod 对 S1PR1（S1P 蛋白 1）、S1PR4 和 S1PR5 不具备赖氨酸，而且半衰更长，因此预定这种替代疗法的脱靶震荡桑是扎普尔要高。

另外一种恰巧在共同开发用做病患UC的高剂量活性细胞器是 deucravacitinib （百时美施贵宝），它是一种两组氨酸蛋白激酶 2（TYK2，JAK 堂兄弟蛋白激酶的全体成员之一）赖氨酸变构止痛药。Deucravacitinib 的发挥作用系统与其他 JAK 止痛药不同，它通过与平衡如前所述融合而非与活性基因座融合来抑止 TYK2。

虽然 TYK2 变构止痛药的赖氨酸更强，并有显然避免多数与活性部位直接融合的 JAK 止痛药的副发挥作用，但在 II 期 LATTICE-UC 试验性当中，与疗效两组相对来说，deucravacitinib 在第 12 周的主要终点站流行病学加剧以及关键的次要终点站方面，未能说明了出新优势。针对 UC 的第二项 II 期试验性恰巧在同步进行当中。

另外两种 JAK 堂兄弟止痛药，辉瑞该公司的 ritlecitinib（PF-06651600）和 brepocitinib（PF-06700841）多达期也收尾了 II 期共同开发。ritlecitinib 是 JAK3/TEC 的不可逆止痛药，brepocitinib 是 TYK2/JAK1 止痛药。

在 II 期 VIBRATO 学术研究当中，给予 ritlecitinib（70 毫克mg或 200 毫克mg）病患的病症在第八周超越流行病学加剧的伤亡人数显著多于给予疗效病患的病症（流行病学加剧率分作 34%、29% 和 0%）。

其他的恰巧共同开发用做 UC 病患的高剂量细胞器小儿品仅限于葛兰素史克该公司的 GSK2982772，它是一种蛋白相互发挥作用赖氨酸/N-酪氨酸 1（RIP1K）止痛药。

四种选择性基因表达 IL-23 的小儿品而非与 IL-12 总计组合成物的小儿品也恰巧在被共同开发用做病患 UC。这些单克隆抑止体赖氨酸地融合到 IL-23 的 p19 亚该单位，从而抑止其与 IL-23 蛋白的相互发挥作用以及由此转化成的下游信号：

1.瑞莎虹抑止病毒（Skyrizi，艾伯维）仍未被首肯用做病患当中重度斑块管状银屑病，现在它恰巧同步进行当中重度 UC 的 III 期试验性。

2.mirikizumab（LY3074828，礼来）也受制于针对当中重度 UC 的 III 期共同开发阶段。

3.被首肯用做病患青少年当中重度斑块管状银屑病以及病患青少年活动性银屑病类风湿性的古塞库抑止病毒（Tremfya，王缵绪）恰巧在同步进行病患当中重度 UC 的 III 期试验性。此外，王缵绪该公司恰巧在开展一项II期学术研究，评估古塞库抑止病毒与戈利木抑止病毒重新组建病患 UC 的有效性和兼容性。

4.阿斯利康的 brazikumab （MEDI2070），恰巧在同步进行当中重度活动期 UC 的 II 期试验性。

所示1. 2020年旧金山溃疡性高血压的市场竞争。

④ UC世界市场竞争2026年达百亿美元

2020年，世界 UC 小儿品净值约 75 亿美元（下同 476 亿人民币），占到整个致病学市场竞争的 10%。旧金山仍然是 UC 病患的主要市场竞争，占到总销售额的 65%（所示1）。在现在的 4 年里，UC市场竞争规模以 10% 的年组合成增加率（CAGR）增加，主要是由诊断率的大幅提高、新兴替代疗法的转用和动物制剂在当中重度病症当中的应用做增加所驱动的。

阿达木抑止病毒（在旧金山恰巧因如此，Humira）以 40% 的市场竞争份额在旧金山 UC 市场竞争上占到主导地位，其次是维亦然虹抑止病毒（在旧金山仅为 Entyvio；27%），然后是英夫利昔抑止病毒（Remicade 及其动物改进型小儿；18%）。

尽管市场竞争分析就会受到这些小儿品在其他高血压上的应用做的干扰，但 2020 年以后世界 UC 市场竞争前景岌岌可危，预定组合成年增加率为 5～7%。这种增加主要是由几种新兴替代疗法（主要是 IL-23 和 JAK 止痛药）的转用推动的。按照以外的增加率，预定 2026 年，UC 世界市场竞争规模将超越 110～120 亿美元。

然而，新兴替代疗法将受到动物改进型小儿的终究，因为仅限于 Humira、Entyvio 和 Remicade 在内的主要服装品牌将从 2023 年起失去在旧金山的“排他性”。

译者链接：

创作者｜Rami Al-Horani , Eleonora Spanudakis 和Bashar Hamad

翻译｜Johnson

审校｜617

总编｜豫浮游动物

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